ISOSORBID -DINITRATE -TABLETS

ISOSORBID -DINITRATE -TABLETS. Die Indikationen sind wie folgt: Langzeitbehandlung von koronaren Herzerkrankungen; Prävention von Angina -Pektoris; Behandlung von anhaltenden Angina pectoris nach Myokardinfarkt; in Kombination mit Digitalis und/oder Diuretika zur Behandlung chronischer Herzinsuffizienz; Behandlung von pulmonaler Hypertonie.

【Drogenname】
Generischer Name: Isosorbide Dinitrate -Tabletten
Englischer Name: Isosorbide Dinitrate -Tabletten
【Zutaten】 ISOSORBID DINITRATE
Chemischer Name: 1,4,3,6-Didhydrated-d-Sorbitol-Dinitrat
Molekulare Formel: C6H8N2O8
Molekulargewicht: 236.14
【Aussehen】 Eine weiße Tablette.
【Indikationen】 Langzeit - Behandlung von koronaren Herzerkrankungen; Prävention von Angina -Pektoris; Behandlung von anhaltenden Angina pectoris nach Myokardinfarkt; Wird in Kombination mit Digitalis und/oder Diuretika zur Behandlung von Herzinsuffizienz chronischer Kongestive; Behandlung von pulmonaler Hypertonie.
【Spezifikation】 5mg.
【Verwendung und Dosierung】
Orale Administration: Für die Verhinderung von Angina pectoris werden Sie 5 - 10 mg (1 - 2 tagelang) einmal, 2 - 3 Zeiten am Tag und die gesamte tägliche Dosis {{3} mg (2 - 6 Tablets a Tag). Aufgrund individueller Reaktionsunterschiede muss die Dosierung individuell angepasst werden. Sublinguale Verabreichung: Nehmen Sie jedes Mal 5 mg (1 Tablette) ein, um die Symptome zu lindern.
【Nebenwirkungen】 Im Anfangsstadium der Medikamente können vasodilatorische Kopfschmerzen, die durch Nitrate verursacht werden, auftreten. Es kann auch Gesichtsspülung, Schwindel, orthostatische Hypotonie und Reflex -Tachykardie geben. Gelegentlich können eine signifikante Blutdruckreduzierung, Bradykardie und eine Verschlechterung von Angina -Pektoris beobachtet werden. Zusammenbruch und Synkope sind selten.
【Kontraindikation】 akutes Kreislaufversagen (Schock, Kreislaufkollaps); Schwere Hypotonie (systolischer Blutdruck <90 mmHg); Akuter Myokardinfarkt mit niedrigem Fülldruck (es sei denn, sie unter dem Zustand einer kontinuierlichen hämodynamischen Überwachung); Hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie; Konstriktive Perikarditis oder Herztamponade; Schwere Anämie; Glaukom; Erhöhten den intrakraniellen Druck; Primäre pulmonale Hypertonie; Personen allergisch gegen Nitro - Verbindungen.
【Vorsichtsmaßnahmen】 Verwendung mit Vorsicht bei Patienten mit akutem Myokardinfarkt mit niedrigem Fülldruck, Aorten- oder Mitralstenose, Haltungshypotonie und erhöhtem Intrakranialdruck. Die abrupte Abnahme des Arzneimittels sollte vermieden werden, um Rückprallphänomene zu verhindern.
【Verwendung bei schwangeren und stillenden Frauen】 In tierischen Experimenten wurden keine toxischen Wirkungen auf den Embryo beobachtet. Das Medikament sollte jedoch nur bei schwangeren Frauen angewendet werden, wenn dies unbedingt erforderlich ist. Es ist unklar, ob das ISOSORBID -Dinitrat (ISDN) in die Muttermilch ausgeschieden ist. Daher sollten stillende Frauen es mit Vorsicht verwenden.
【Pädiatrische Verwendung】 Die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei Kindern ist ungewiss.
【Geriatrische Verwendung】 Informationen sind nicht verfügbar.
【Wechselwirkungen mit Arzneimitteln】 In Kombination mit anderen Vasodilatatoren, Calciumantagonisten, -blockern, blutdrucksenkenden Medikamenten, trizyklischen Antidepressiva und Alkohol können die blutdrucksenkende Wirkung dieser Klasse von Medikamenten verbessert werden. Es kann den Presseffekt von Dihydroergotamin stärken. Die gleichzeitige Anwendung von entzündlichen Medikamenten steroids entzündungshemmend kann die Wirksamkeit dieses Arzneimittels verringern.
【Überdosis】 Reaktionen im Zusammenhang mit übermäßiger Vasodilatation umfassen einen erhöhten Intrakranialdruck, Schwindel, Herzklopfen, verschwommenes Sehen, Übelkeit und Erbrechen, Synkope, Dyspnoe, Schwitzen, begleitet von Hautspülung oder kaltem und nassen Haut, Leitungsblock und Bradykardie, Komayse, Coma, Epileptikern oder Tod. Es gibt keinen bestimmten Antagonisten, der der vasodilatatorischen Wirkung von ISDN entgegenwirkt. Die Verwendung von Adrenalin und anderen arteriellen Vasokonstriktoren kann mehr schaden als nützt. Zu den Behandlungsmethoden gehören die Erhöhung der unteren Extremitäten des Patienten, um die venöse Rückkehr und den intravenösen Flüssigkeitsersatz zu fördern. Es kann auch eine Methämoglobinämie auftreten, und die Behandlungsmethode besteht darin, Methylenblau in einer Dosis von 1 - 2 mg/kg zu injizieren.
【Pharmakologie und Toxikologie】
Pharmakologie: Die wichtigste pharmakologische Wirkung von ISDN besteht darin, den glatten Gefäßmuskel zu entspannen. ISDN wird im Körper metabolisiert, um Isosorbid -Mononitrat (ISMN) zu bilden. Letzteres setzt Stickoxid (NO) frei, das dem entspannenden Faktor des Endothels entspricht. Es aktiviert Guanylatcyclase, wobei das cyclische Guanosinmonophosphat (CGMP) in glatten Muskelzellen erhöht wird, wodurch der glatte Gefäßmuskel entspannt und periphere Arterien und Venen erweitert wird, wobei eine stärkere dilatierende Wirkung auf Venen ist. Die venöse Dilatation bewirkt, dass Blut in der Peripherie Blut senkt, wodurch das Blutvolumen reduziert wird, das zum Herzen zurückkehrt, und das linksventrikuläre End -diastolische Druck und den Lungenkapillarkeildruck (Vorladung) verringert. Die arterielle Dilatation reduziert den peripheren Gefäßwiderstand, den systolischen arteriellen Druck und den mittleren arteriellen Druck (After-Lad). Dilatation der Koronararterien erhöht die Koronarperfusion.
Der Gesamteffekt besteht darin, den Myokard -Sauerstoffverbrauch zu verringern und die Sauerstoffversorgung zu erhöhen, wodurch Angina pectoris lindert.
Toxikologie: In tierischen Experimenten wurden keine karzinogenen und mutagenen Phänomene beobachtet.
【Pharmakokinetik】
ISDN wird durch orale Verabreichung vollständig absorbiert, wobei eine durchschnittliche Bioverfügbarkeit (F) von etwa 25%. Es ist 30% durch orale Verwaltung und 40% - 60% durch sublinguale Verwaltung. Der Erstpass-Effekt in der Leber ist signifikant. Die Peak -Serumkonzentration wird 1 Stunde nach der Einnahme des Arzneimittels erreicht, und die Wirkung einer einzelnen Dosis dauert für 2 - 4 Stunden. Das Verteilungsvolumen nach Absorption lautet {2 - 4 l/kg, die Clearance-Rate beträgt 2 - 4 l/min und die Halbwertszeit beträgt ungefähr 1 Stunde. Nach der Denitration werden 2-Mononitrate (15% - 25%) und 5-Mononitrate (75% - 85%) gebildet und beide haben biologische Aktivitäten. Die Aktivität von 5 Mononitrat ist mit einer halben Lebensdauer von 5 Stunden stärker. Nach der Denitrierung im Serum werden ISOSORBID (ca. 37%) und D - Sorbitol (ca. 7%) gebildet und im Urin ausgeschieden. Zusätzlich werden 25% in Form von Glucuronsäure ausgeschieden, 2% in seiner ursprünglichen Form ausgeschieden und weniger als 1% in Kot ausgeschieden. Die Metaboliten von 5 Mononitrat haben keinen vasodilatatorischen Effekt.
【Lagerung】 versiegelt.
【Packung】 orales Festmedikament, gepackt in Polyethylenflasche mit hoher Dichte, 100 Tabletten pro Flasche, eine Flasche pro Schachtel.
【Gültigkeit】 36 Monate.
【Standard】 Ch.p . 2020, ergänzende Ausgabe 1.
【DRAGION ZUSAMMENTION】 Guoyao Zhunzi H12020816.