Indapamid-Kapseln für nachhaltige Freisetzung

Indapamid-Kapseln für nachhaltige Freisetzung werden zur wesentlichen Hypertonie verwendet. Dieses Medikament erhöht die Ausscheidung von Natrium und Chlorid im Urin und in geringerem Maße die Ausscheidung von Kalium und Magnesium. Infolgedessen nimmt der Urinausgang zu und wirkt eine blutdrucksenkende Wirkung aus. Phase -II- und Phase -III -Studien haben gezeigt, dass die blutdrucksenkende Wirkung einer Einzeltherapie 24 Stunden dauern kann. Wenn diese therapeutische Wirkung auftritt, hat die verwendete Dosis nur eine milde diuretische Wirkung.

1. Nationale Krankenversicherungsklasse A, klinische Erstline-Grundmedikamente

2. Niedrige Dosis, sicherer, nur 1 Pille pro Tag werden benötigt

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4.. Selbstproduzierte Rohstoffe, stabil und sicher

【Drogenname】
Generischer Name: Indapamid anhaltende Freisetzung Kapseln
Handelsname: Yuenanshan
Englischer Name: Indapamide anhaltende Veröffentlichungskapseln
【Zutaten】Indapamid
Chemischer Name: N- (2-Methyl-2,3-Dihydro-1H-Indol-1-yl) -3-Sulfamoyl-4-ChloBenzamid
Molekulare Formel: C16H16CLN3O3S
Molekulargewicht: 365,83
【Eigenschaften】Der Inhalt dieses Produkts sind weiße oder nicht weiße kugelbeschichtete Pellets.
【Indikationen】Essentielle Bluthochdruck.
【Spezifikation】1,5 mg.
【Verwendung und Dosierung】Nehmen Sie mündlich eine Kapsel alle 24 Stunden, vorzugsweise morgens. Das Erhöhen der Dosis verbessert nicht die blutdrucksenkende Wirkung von Indapamid, sondern erhöht nur die diuretische Wirkung.
【Nebenwirkungen】】】Die meisten Nebenwirkungen der klinischen und laborischen Nebenwirkungen sind dosisabhängig. Thiazide und verwandte Diuretika, einschließlich Indapamid, können die folgenden Situationen verursachen:

Laborparameter

• Kaliummangel und Hypokaliämie sind in einigen Gruppen mit hohem Risiko schwerwiegender (siehe Vorsichtsmaßnahmen). In klinischen Studien entwickelten 10% bei Patienten, die 4-6 Wochen lang behandelt wurden, eine Hypokalämie (Serumkalium <3,4 mmol/l); 4% der Patienten hatten Serumkalium <3,2mmol/l. Nach 12 Wochen der Behandlung nahm das durchschnittliche Serumkalium um 0,23 mmol/l ab.
• Hyponatriämie mit Hypovolämie verursacht Dehydration und orthostatische Hypotonie. Der damit verbundene Chloridmangel kann zu einer sekundären kompensatorischen Stoffwechselalkalose führen. Diese Situation tritt selten auf und ist mild in Grad.
• Während der Behandlung nehmen die Harnsäure- und Blutzuckerspiegel im Plasma zu. Bei der Verwendung dieser Diuretika bei Patienten mit Gicht und Diabetes müssen die Indikationen sorgfältig berücksichtigt werden.
• Hämatologische Störungen sind sehr selten, einschließlich Thrombozytopenie, Leukopenie, Agranulozytose, Ernährungsanämie und hämolytischer Anämie.
• Hyperkalzämie ist sehr selten.

Klinische Parameter

• In Fällen einer beeinträchtigten Leberfunktion kann eine hepatische Enzephalopathie auftreten (siehe Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen).
• Bei allergischen Reaktionen, hauptsächlich Hautallergien, wird sie bei Patienten mit früheren Allergien oder Asthma beobachtet.
• Maculopapuli und Purpura können den vorhandenen akuten systemischen Lupus erythematodes verschärfen.
• Symptome wie Übelkeit, Verstopfung, trockener Mund, Schwindel, Müdigkeit, Parästhesie und Kopfschmerzen treten selten auf, und die meisten von ihnen sind mit der Verringerung der Arzneimitteldosis erleichtert.
• Pankreatitis ist sehr selten.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide.
• Schweres Nierenversagen.
• Leberische Enzephalopathie oder schweres Leberversagen.
• Hypokaliämie.
• Im Allgemeinen sollte dieses Medikament nicht in Kombination mit Lithium- und Nicht-Antiarrhythmika-Medikamenten angewendet werden, die Torsade-DE-Punkte verursachen können (siehe Arzneimittelwechselwirkungen).

Vorsichtsmaßnahmen

Warnung: Wenn die Leberfunktion beeinträchtigt ist, können Thiazide und einige Diuretika eine hepatische Enzephalopathie verursachen. In diesem Fall sollte die Verwendung von Diuretika sofort gestoppt werden.

Wasser- und Elektrolytbilanz

• Serum -Natrium: Serum -Natrium muss vor der Behandlung gemessen werden, und dann sollte eine regelmäßige Überwachung durchgeführt werden. Jede diuretische Behandlung kann zu Hyponatriämie führen, manchmal mit schwerwiegenden Folgen. Die Abnahme des Serum -Natriums kann zunächst asymptomatisch sein, sodass eine regelmäßige Überwachung des Serum -Natriums sehr erforderlich ist. Bei älteren und zirrhotischen Patienten sollte die Überwachungsfrequenz häufiger sein (siehe Nebenwirkungen und Überdosis).
• Serumkalium: Hypokaliämie und Kaliummangel sind die Hauptrisiken von Thiaziden und ihre damit verbundenen Diuretika. In einigen Hochrisikogruppen, wie z.< 3.4mmol/L) must be prevented. In these cases, hypokalemia can increase the cardiotoxicity of digitalis drugs and increase the risk of arrhythmia.

Patienten mit einem langen QT -Intervall im Elektrokardiogramm, ob angeboren oder iatrogen, haben bei der Verwendung dieses Arzneimittels ein gewisses Risiko. Hypokaliämie (und Bradykardie) induzieren beide Faktoren für schwere Arrhythmien (insbesondere die lebensbedrohlichen Torsade de Pointes). In allen oben genannten Fällen ist eine häufigere Überwachung von Serumkalium erforderlich. Die erste Serum -Kalium -Messung sollte innerhalb von 1 Woche nach der Behandlung durchgeführt werden. Sobald eine Hypokaliämie erkannt wurde, sollte eine entsprechende Korrektur durchgeführt werden.

• Serumcalcium: Thiazide und ihre damit verbundenen Diuretika können die Kalziumausscheidung im Urin verringern und zu einem vorübergehenden und leichten Anstieg des Serumcalciums führen. Offensichtliche Hyperkalzämie kann durch zuvor nicht diagnostizierte Hyperparathyreoidismus verursacht werden. Die Behandlung sollte gestoppt werden, bevor die Funktion der Nebenschilddrüse überprüft wird.
• Blutzucker: Bei Diabetikern ist die Überwachung von Blutzucker sehr wichtig, insbesondere wenn es eine Hypokaliämie gibt.
• Harnsäure: Bei Patienten mit Hyperurikämie kann die Wahrscheinlichkeit von Gichtangriffen zunehmen, und die Dosierung sollte entsprechend dem Harnsäurehalt im Blut angepasst werden.
• Beziehung zwischen Nierenfunktion und Wirksamkeit der Diuretika: Thiazide und ihre damit verbundenen Diuretika können ihre Auswirkungen nur vollständig ausüben, wenn die Nierenfunktion normal oder leicht beeinträchtigt ist (erwachsenes Serumkreatinin ist niedriger als 25 mg/l, dh 220 μmol/l). Bei älteren Menschen muss der Serumkreatininwert nach Alter, Gewicht und Geschlecht angepasst werden. Der Anpassungsbereich kann auf der Formel des Cockcroft basieren: Cler=(140 - Alter) × Gewicht/0,814 × Serumkreatinin (wobei: Alter in "Jahren" berechnet wird, in Kilogramms und Serumkreatinin in μmol/l). Diese Formel gilt für ältere Männer. Für weibliche Patienten sollte das von der Formel erzielte Ergebnis mit 0,85 multipliziert werden.

In der Anfangsphase der diuretischen Behandlung kann die durch Wasser- und Natriumverlust aufgrund von Diurese verursachte Abnahme der glomerulären Filtration zu einem Anstieg des Blutharnstoffs und des Kreatinins führen. Diese vorübergehende funktionelle Niereninsuffizienz hat bei Patienten mit zuvor normaler Nierenfunktion keine schwerwiegenden Folgen; Für diejenigen mit früherer Niereninsuffizienz kann dies jedoch die Nierenfunktion weiter verschlechtern.

• Athleten: Die in diesem Medikament enthaltenen Wirkstoffe können bei Anti-Doping-Tests eine positive Reaktion führen, und Sportler sollten darauf achten. Athleten sollten es mit Vorsicht verwenden.

Einfluss auf die Fähigkeit, Kraftfahrzeuge zu fahren und Maschinen zu bedienen

Dieses Produkt wirkt sich nicht auf die Wachsamkeit aus, aber bei einigen Patienten kann es aufgrund der Abnahme des Blutdrucks zu einer Abnahme der Reaktivität, insbesondere zu Beginn der Behandlung und in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten führen. Daher kann es die Fähigkeit eines relevanten Personals verringern, Kraftfahrzeuge zu fahren und Maschinen zu betreiben.

Verwendung bei schwangeren und stillenden Frauen

Schwangerschaft:Diuretika können Plazenta -Ischämie verursachen und zu mangelhaften Fötusnähren führen. Das allgemeine Prinzip ist, dass schwangere Frauen es vermeiden sollten, Thiazide und verwandte Diuretika zu verwenden, und sie niemals zur Behandlung physiologischer Ödeme während der Schwangerschaft eingesetzt werden sollten.
Stillzeit:Da das Medikament die Muttermilch betreten kann, sollten stillende Frauen vermeiden, dieses Produkt einzunehmen.
【Verwendung bei Kindern】】Mangel an Forschungsdaten zur Anwendung dieses Produkts bei pädiatrischen Patienten.
【Verwendung in älteren Menschen】】Ältere Patienten reagieren empfindlicher für die blutdrucksenkende Wirkung und Elektrolytveränderungen. Bei der Verwendung dieses Produkts sollte die Überwachung durchgeführt werden.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln

1. Assoziation mit blutdrucksenkenden Wirkungen:Wenn dieses Medikament in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten angewendet wird, sollte die Dosierung zumindest zu Beginn der Behandlung verringert werden.
2. In geeignete Kombinationen

• Lithium: Bei einer natriumfreien Ernährung (die Ausscheidung von Lithium im Urin wird verringert) erhöht Indapamid die Blut-Lithium-Konzentration und führt zu den Manifestationen der Lithium-Überdosierung. Wenn jedoch gleichzeitig ein Diuretikum verwendet wird, sollte der Blutlithiumspiegel streng überwacht und die Dosierung eingestellt werden.
• Nicht-Antiarrhythmika verursachen Torsade-De-Punkte (einschließlich Aontemizol, Bepridil, intravenöser Erythromycin, Halofantrin, Pentamidin, Sultoprid, Terfenadin, Vincamin). Es können Torsade de Pointes auftreten (Hypokaliämie, Bradykardie und QT -Intervallverlängerung sind die induzierenden Faktoren). Wenn Hypokaliämie auftritt, verwenden Sie keine Medikamente, die Torsade de Pointes verursachen können.

3. Kombinationen, die Aufmerksamkeit erfordern

• Nicht steroidale entzündungshemmende Arzneimittel (systemisch), hochdosiertes Natriumsalicylat: Möglicherweise schwächen Sie die blutdrucksenkende Wirksamkeit von Indapamid. Bei dehydrierten Patienten kann es zu einem akuten Nierenversagen (verringerte glomeruläre Filtration) führen. Die Patienten sollten mit der Flüssigkeitszufuhr verabreicht werden und ihre Nierenfunktion sollte ab Beginn der Behandlung überwacht werden.
• Andere Verbindungen, die Serumkalium reduzieren: Amphotericin B (intravenöse Injektion), Glukokortikoide und Mineralocorticoide (systemisch), Ticarcillin, stimulierende Abführmittel: Erhöhen Sie das Risiko einer Hypokaliämie (synergistische Wirkung). Überwachen Sie Serumkalium und korrigieren Sie es bei Bedarf. Bei der Verwendung von Digitalis -Medikamenten sollte eine besondere Sorgfalt aufgenommen werden. Verwenden Sie nicht stimulante Abführmittel.
• Baclofen: stärkt die blutdrucksenkende Wirkung. Rehydratieren Sie den Patienten und überwachen Sie die Nierenfunktion zu Beginn der Behandlung.
• Digitalis Medikamente: Hypokaliämie induziert leicht die toxischen Wirkungen von Digitalis -Medikamenten. Achten Sie auf die Überwachung von Serumkalium und Elektrokardiogramm und passen Sie die Behandlung gegebenenfalls an.
• Kaliumsparende Diuretika (Amilorid, Spironolacton, Triamteren): Diese Kombination kann für einige Patienten von Vorteil sein, aber die Möglichkeit einer Hypokaliämie oder Hyperkaliämie kann jedoch nicht ausgeschlossen werden, insbesondere bei Patienten mit Nierenversagen und Diabetes, die eher eine Hyperkalie entwickeln. Überwachen Sie bei Bedarf Serumkalium und Elektrokardiogramm und passen Sie die Behandlung gegebenenfalls ein.
• Angiotensin-konvertierende Enzym (ACE) -Hemmer: In Gegenwart eines bereits bestehenden Natriummangels (insbesondere bei der Nierenarterienstenose) hat die Kombination von Indapamid und ACE-Inhibitoren das Risiko, plötzliche Hypotonie und/oder akutes Nierenversagen zu verursachen.

Bei wesentlicher Hypertonie kann eine frühere Diuretikbehandlung zu Natriummangel führen, und die Aufmerksamkeit muss geschenkt werden:
(1) Beenden Sie die Diuretikum 3 Tage vor der Verwendung des ACE -Inhibitors auf. Bei Bedarf kann das Kalium-exkretende Diuretikum neu gestartet werden.
(2) oder beim Geben des ACE -Inhibitors eine niedrige Startdosis verwenden und die Dosis allmählich erhöhen.
Bei Patienten mit Herzinsuffizienz sollte die Startdosis des ACE-Inhibitors sehr gering sein, und sie kann nach der Reduzierung der Dosis des diuretischen Kaliumverlusts begonnen werden. Für alle Patienten, die ACE -Inhibitoren verwenden, sollte die Nierenfunktion (Serumkreatinin) in der ersten Woche überwacht werden.

• Antiarrhythmika, die Torsade de Pointes verursachen

Antiarrhythmika der Klasse Ia (Quinidin, Dihydrochinidin, Disopyramid), Amiodaron, Bretylium, Sotalol: Torsade de Pointes (Hypokaliämie, Bradykardie und vorbestehende QT-Intervall-Verlängerung sind die induzierenden Faktoren).
Hypokaliämie verhindern und bei Bedarf korrigieren; Überwachen Sie das QT -Intervall. Wenn Torsade de Pointes auftritt, verwenden Sie keine Antiarrhythmika (verwenden Sie einen Schrittmacher zur Behandlung).

• Metformin

Die durch Diuretika (insbesondere Schleifendiuretika) induzierte funktionelle Niereninsuffizienz kann die durch Metformin verursachte Laktatazidose auslösen.
Verwenden Sie kein Metformin, wenn der Serumkreatininspiegel bei Männern 15 mg/l (135 μmol/l) und bei Frauen 12 mg/l (110 & mgr; mol/l) überschreitet.

• Iodierte Kontrastmedien

Im Falle einer durch Diuretika verursachten Dehydration erhöhen iodierte Kontrastmedien das Risiko eines akuten Nierenversagens, insbesondere wenn sie in großen Dosen verwendet werden. Vor der Geben von iodierten Verbindungen muss zuerst eine Rehydratisierungsbehandlung durchgeführt werden.
4. Übereinstimmung für die Kombinationstherapie

• Imipramin -Antidepressiva (trizyklische Antidepressiva), Antipsychotika: Verbesserung der blutdrucksenkenden Wirkung und erhöhen das Risiko einer orthostatischen Hypotonie (synergistische Wirkung).
• Kalziumsalze: Das Risiko einer Hyperkalzämie aufgrund einer verringerten Kalziumausscheidung im Urin.
• Cyclosporin: In Abwesenheit eines Zunahme des Zirkulationsniveaus von Cyclosporin, und selbst in Abwesenheit eines Wasser-/Natriummangels besteht immer noch ein Risiko für ein erhöhtes Serumkreatinin, wenn ein ACE -Inhibitor vorhanden ist.
• Kortikosteroide, Tetrakosaktid (systemisch): Reduzieren Sie die blutdrucksenkende Wirkung von Indapamid (aufgrund der durch Kortikosteroide verursachten Wasser/Natriumretention).

Überdosis

Wenn die Dosis von Indapamid 40 mg erreicht, was die 27 -fache der therapeutischen Dosis beträgt, gibt es keine giftige Reaktion.
Die akute Toxizität zeigt sich hauptsächlich als Störungen von Wasser und Elektrolyten (Hyponatriämie und Hypokaliämie). Zu den klinischen Symptomen gehören Übelkeit, Erbrechen, Hypotonie, schmerzhafte Krämpfe, Schwindel, Schläfrigkeit, Verwirrung, Polyurie oder Oligurie und sogar Anurie (verursacht durch Hypovolämie).
Die anfänglichen Behandlungsmethoden in spezialisierten medizinischen Zentren sind: das aufgenommene Medikament so bald wie möglich durch Magenspülung und/oder die Einnahme von Aktivkohle zu entfernen. Danach sollten Wasser und Elektrolyte aufgefüllt werden, um das Gleichgewicht von Wasser und Elektrolyten wiederherzustellen.

Pharmakologie und Toxikologie

Indapamid ist ein Derivat von Sulfonamid mit einer Indolringstruktur, die mit der diuretischen Wirkung von Thiaziden zusammenhängt. Es erzielt eine diuretische Wirkung, indem die Reabsorption von Natrium im kortikalen Verdünnungssegment hemmt. Dieses Arzneimittel erhöht die Ausscheidung von Natrium und Chlorid im Urin und erhöht in geringerem Maße die Ausscheidung von Kalium und Magnesium, was zu einer Erhöhung des Urinausgangs führt und eine blutdrucksenkende Wirkung ausübt. Klinische Phase II- und III -Studien haben gezeigt, dass die blutdrucksenkende Wirkung dieses Produkts, das allein verwendet wird, 24 Stunden dauern kann. Wenn die blutdrucksenkende Wirkung auftritt, hat die verwendete Dosis nur eine milde diuretische Wirkung. Die blutdrucksenkende Wirkung dieses Arzneimittels besteht darin, die Einhaltung von Arterien zu verbessern und die Resistenz kleiner Arterien und die gesamte periphere Zirkulation zu verringern. Indapamid kann die durch Bluthochdruck verursachte linke ventrikuläre Hypertrophie umkehren. Über eine bestimmte Dosis hinaus steigt die Wirksamkeit von Thiaziden und ihre damit verbundenen Diuretika nicht weiter an, während die Nebenwirkungen weiter zunehmen. Wenn die Behandlung unwirksam ist, sollte die Arzneimitteldosis nicht erhöht werden.
Wenn Indapamid zur Behandlung von hypertensiven Patienten in kurzer, mittlerer und langfristiger Behandlung verwendet wird, wird festgestellt, dass Indapamid keinen Lipidstoffwechsel beeinflusst, wie Triglyceride, LDL -Cholesterin und HDL -Cholesterin.

Die orale Verabreichung einer großen Dosis des Arzneimittels (40-8000-mal höher als die therapeutische Dosis) an verschiedene Tierarten zeigte, dass sie die diuretische Wirkung von Indapamid verbessern kann. Akute Toxizitätstests durch intravenöse oder intraperitoneale Injektion von Indapamid zeigten, dass die verursachten Hauptsymptome mit den pharmakologischen Wirkungen von Indapamid zusammenhielten, die sich als Bradypnoe und periphere Vasodilatation manifestierten.

Absorption: Die freigesetzte Indapamidkomponente kann schnell und vollständig vom Magen -Darm -Trakt absorbiert werden. Das Essen kann die Absorption dieses Arzneimittels leicht beschleunigen, hat jedoch keinen Einfluss auf die Menge des absorbierten Arzneimittels. Die Blutdrogenkonzentration erreicht 12 Stunden nach einer einzigen Dosis ihren Höhepunkt. Eine wiederholte Verabreichung kann die Variation der Blutdrogenkonzentration zwischen zwei Dosen verringern. Es gibt individuelle Absorptionsunterschiede.

Verteilung: Die Bindungsrate von Indapamid an Plasmaproteine ​​beträgt 79%. Die Halbwertszeit der Plasmaausscheidung beträgt 14-24 Stunden (durchschnittlich 18 Stunden). Die Blutdrogenkonzentration erreicht nach 7 Tagen Medikamenten einen stationären Zustand. Wiederholte Verabreichung verursacht keine Arzneimittelakkumulation.

Stoffwechsel: Es ist hauptsächlich im Urin (bis zu 70% der verabreichten Dosis) und im Kot (22%) in Form von inaktiven Metaboliten ausgeschieden.

Hochrisikogruppen: Bei Patienten mit Nierenversagen ändern sich die pharmakokinetischen Parameter nicht.

【Lagerung】 vor Licht schützen und versiegelt.

【Paket】 in medizinischen PVC -Hartblättern und PTP -Aluminiumfolie -Blisterpackungen . 10 -Kapseln pro Platte, 1 Platte pro Box; 10 Kapseln pro Platte, 3 Teller pro Schachtel.

【Gültigkeit】 24 Monate.

【Standard】 ws₁-Xg-038-2011

°

【Merkmale】

1. Nationale Krankenversicherungsklasse A, klinische Erstline-Grundmedikamente

2. Niedrige Dosis, sicherer, nur 1 Pille pro Tag werden benötigt

3..

4.. Selbstproduzierte Rohstoffe, stabil und sicher